Fármacos colinomiméticos Capítulo 9 Katzung
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Fármacos colinomiméticos Capítulo 9 Katzung - Details
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| Agentes colinomiméticos | Estimulantes de los receptores muscarínicos o nicotínicos e inhibidores de la colinesterasa |
| Receptores muscarínicos | Están: Células efectoras del músculo liso, corazón y glándulas exocrinas. Conductos propios de proteína G (regulan producción de segundos mensajeros) Situados en las membranas plasmáticas de células del sistema nervioso central y nervios parasimpáticos. |
| Receptores nicotínicos | Están: Ganglios , músculo estriado (uniones neuromusculares) Conductos iónicos con selectividad de cationes |
| Mecanismo de acción de los colinomiméticos | • Directa: Por la unión de los receptores nicotínicos y muscarínicos. • Indirecta: Por la inhibición de la colinesterasa, lo que aumenta la acetilcolina endógena en la sinapsis y uniones neuroefectoras • Dual: Tanto activa los receptores colinérgicos nicotínicos neuromusculares en forma directa y bloquea la colinesterasa como neostigmina. |
| Empezar con FÁRMACOS DIRECTOS Se clasifican según su química | Ésteres de colina: Acetilcolina Alcaloides: Muscarina y Nicotina |
| Absorción, distribución y metabolismo de ésteres de colina | Acetilcolina se absorbe rápidamente. Se hidroliza muy rápido en el intestino por eso se debe administrar goteo endovenoso de grandes cantidades, para conseguir conseguir efectos detectables. Dosis endovenosa: Comienzan su efecto de 5 a 20 s Dosis subcutáneas y musculares: Tiene un efecto más local. Resistente a la hidrólisis del intestino: Metacolina. Carbacol, betanecol, ésteres de ácido carbámico: Resiste a la hidrólisis por parte de la colinesterasa. Metacolina, betanecol minora la potencia de estos fármacos en los receptores nicotínico |
| Absorción, distribución y metabolismo de alcaloides | Absorción satisfactoria por cualquier vía de administración como son: Pilocarpina, nicotina y lobelina. Nicotina líquida se absorbe muy bien por la piel por ser liposoluble. Muscarina (amina cuaternaria) tiene una menor absorción por el tubo digestivo, puede llegar hacer tóxica e ingresar al encéfalo. Lobelina se excreta mayoritariamente por los riñones. Acidificación de la orina, aumenta la excreción de los aminas terciarias |
| Efectos de la activación de los receptores muscarínicos | 1) Activa el inositol que libera el calcio de la miitocondria y el RE y sarcoplásmico; el diacilglicerol abre los conductos del calcio del músculo liso. 2) Incrementa las concentraciones de cGMP monofosfato de guanosina cíclico intracelular. 3) Aumenta el flujo de potasio a través de las membranas de los miocardiocitos. 4) Inhibe la actividad de la adenililciclasa en corazón e intestinos 5) Modula el incremento de monofosfato de adenosina cíclico lo que disminuye la respuesta fisiológica del órgano a hormonas estimulantes. |
| Efectos en la activación de los receptores nicotínicos | Cambio de conformación en la proteína, permitiendo la difusión de K, Na provocando un potencial de acción en la neurona o en la membrana neruromuscular provocando contracción en el músculo esquelético. |
| EFECTOS EN ÓRGANOS | Let's go |
| Ojo de los agonistas directos | Miosis Acomodación (contracción del músculo ciliar) |
| Aparato cardiovascular agonistas directos | ↓ TA ↓FC Vasodilatación. |
| Pilocarpina | Es un agonista directo Se administra por vía intravenosa Al inicio: hipotensión, luego una hipertensión refleja del SNS en los receptores M1 de los células posganglionares por el cierre de potasio. |
| Con que se bloquea el efecto hipo e hipertenso de la pilocarpina | Atropina, un antimuscarínico |
| Aparato respiratorio agonistas directos | • Broncoconstricción • Secreción de las glándulas traqueobronquiales |
| Tubo digestivo agonistas directos | ↑ Aumenta la actividad secretoria y motora de los intestinos ↑ peristalsis y relajación de muchos esfínteres. Receptor M3 |
| Vías genitouterinas agonistas directos | Contracción del músculo detrusor Relajación del trígono y músculos esfinterianos de la vejiga Por receptores M2 Y M3 |
| Glándulas secretorias diversas agonistas directos | Estimula secreción por parte de glándulas sudoríparas termorreguladoras, lagrimales y nasofaríngeas |
| SNC agonistas directos | Acetilcolina y la nicotina: regulen la liberación de algunos neurotransmisores como glutamato, serotonina, GABA, dopamina y noradrenalina. La acetilcolina regula la liberación de noradrenalina en el hipocambio e inhibe la liberación de acetilcolina desde neuronas en el hipocampo y la corteza. |
| Cuales son los efectos de la nicotina | Temblor, emesis y estimulación del centro respiratorio causa convulsiones que puede llegar a un coma letal. Puede ser letal y ser absorbida fácilmente es usada como insecticida. |
| Unión neuromuscular agonistas directos | Contracción |
| Fármacos indirectos | Inhibidores de la colinesterasa |
| Se clasifica según la estructura Fármacos indirectos | Alcoholes simples: Edrofonio (amino cuarternario) ésteres de ácido carbámico de alcoholes: Neostigmina Derivados de ácidos fosfóricos: Ecotiofato |
| Absorción de los carbamatos | Su absorción es baja en pulmones, intestino y piel en administración oral. Es liposoluble. Distribución insignificante en el SNC Fiostigmina se absorbe muy bien, su aplicación local en el ojo, pero una distribución en el SNC más tóxica. |
| El efecto de la fiostigmina dura y depende de qué? | Más por la unión inhibidor/enzima, que por el metabolismo, y excresión |
| Absorción de los organosfosforados | Tiene mayor absorción por la piel, pulmones, intestinos y conjuntiva. |
| Por qué los organosfosforados son peligrosos como insecticidas | Por una mayor absorción |
| Qué uso tiene el ecotiofato | Ecotiofato es un organofosforado; tiene un uso oftálmico como solución acuosa que conserva su actividad durante semanas. |
| Edrofonio ¿cúal es el tiempo de efecto? | Edrofonio es un alcohol simple Complejo enzima/inhibidor dura de 2 a 10 minutos. |
| Neostigmina y fisostigmina ¿cuál es el tiempo de efecto? | Es más resistente a la hidrólisis, el efecto dura de 30 min a 6 h |
| Organofosforados ¿cúal es el tiempo de efecto? | Forma un enlace covalente con el inhibidor dura un lapso de cientos de horas. |
| A concentraciones bajas ¿qué efecto produce en el SNC? Fármacos indirectos | Activación difusa de los trazos electroencefalográficos y una respuesta de alerta |
| A concentraciones menores ¿qué efecto produce en el SNC? Fármacos indirectos | Convulsiones que pude llevar a coma y paro respiratorio |
| Cuáles son los efectos en ojos, vías respiratorias y urinarias, tubo digestivo? Fármacos indirectos | Iguales a los parasimpaticomiméticos. |
| ¿cuáles son los efectos en el aparato cardiovascular? Fármacos indirectos | Efectos cronotrópicos, inotrópicos, dromotrópicos negativos Incrementa la resistencia vascular y por ende ↑ TA. ( |
| Qué se debe hacer con los pacientes de Alzheimer con hipertensión y administración de inhibidores de colinesterasa. | Tener una medición constante de la presión arterial y un ajuste del tratamiento antihipertensivo |
| A dosis tóxicas en el sistema cardiovascular que efecto tiene? Fármacos indirectos | Bradicardia intensa, disminución del gasto cardíaco e hipotensión |
| Cuál es el efecto en la unión neuromuscular a concentraciones pequeñas? Fármacos indirectos | Que potencia la contracción en especial en músculos debilitados por ejemplo en la miastenia grave |
| Cuál es el efecto en la unión neuromuscular a concentraciones mayores? Fármacos indirectos | Fibrilación de fibras musculares por aumento de las concentraciones de acetilcolina. |
| ¿Cuáles son los usos clínicos de los colinomiméticos directos? | Glaucoma Esotropía de acomodación Atonía posoperatorio Vegija neurogénica. tratamiento de Alzheimer |
| ¿Cuáles son los usos clínicos de los inhibidores de la colinesterasa? | Tratamiento de sobredosis de atropina Casos de arritmias auriculares |
| ¿Qué es el glaucoma y cómo actuá los parasimpaticomiméticos ? | Glaucoma: Aumenta de la presión intraocular. Los parasimpaticomiméticos disminuye la presión al contraer el corpúsculo ciliar y facilita la salida del humor acuoso a través del conducto Schlemm. |
| ¿Cuál es el tratamiento del glaucoma crónico? | Antes se utilizaba agonistas directos e inhibidores de la colinesterasa Ahora se usa betabloqueates y derivados de prostaglandinas. |
| ¿Cuál es el tratamiento del glaucoma de ángulo cerrado agudo? | Se utiliza un agonista directo y un inhibidor de la colinesterasa como pilocarpina y fisostigmina, una vez controlada la tensión ocular y disminuyendo el peligro de la pérdida de visión se prepara al paciente para cirugía correctiva iridectomía. |
| ¿cuál es el tratamiento para el glaucoma de ángulo abierto y glaucoma secundario | Son crónicos y no se puede recurrir a la corrección quirúrgica, pero son útiles las técnicas nuevas de láser. |
| ¿Cuál es el tratamiento para la esofagitis por reflujo? | Parasimpaticomiméticos por aumento del EEI |
| ¿Que usos tiene el betanecol ? | Íleo posoperatorio Vejiga neurogénica Esofagitis por reflujo |
| ¿cuál es la administración de la betanecol en trastornos gastrointestinales? | Por vía oral con dosis de 10 a 25 miligramos 3 o 4 veces al día. |
| ¿cuál es la administración de la betanecol en trastornos en retención urinaria? | Por vía subcutánea en una dosis de 5mg y repetirla a los 30 min |
| ¿cuál es la administración de la neostigmina (inhibidor de la colinesterasa en trastornos de íleo paralítico o atonía de la vejiga | Por vía subcutánea en una dosis de 0.5 a 1 mg por vía oral una dosis de 15 mg |
| Qué debe fijarse en clínico en todos estos transtornos? | Que no exista obstrucción mecánica puesto que produce exacerbar el problema y culminar en perforación? |
| ¿ Qué es la miastenia grave? | Es una enfermedad auto inmune donde se produce anticuerpos contra las subunidades α1 del complejo del receptor nicotínico, que disminuye la función del receptor |
| ¿Cuáles son los signo de miastenia grave? | Ptosis, diplopía, y dificultad para hablar y deglutir, así como debilidad de extremidades, pude afectar todos los músculos incluso interviene en la respiración. |
| ¿Qué fármacos se utiliza en la miastenia grave? | Fármacos curariformes y los antibióticos aminoglucósidos |
| ¿Con qué se trata la miastenia de músculos extraoculares ? | Inhibidores de la colinesterasa solos |
| ¿Con qué se trata en la debilidad muscular? | Corticoesteroides, ciclosporina y azatioprina. (inmunosupresores) |
| ¿Qué se puede administrar en pacientes con ataques muy graves? | Administración de inmunoglobulinas y de plasmaféresis. |
| ¿Cómo se realiza la prueba diagnóstica de miastenia grave? | 1) Se toma la medición de la potencia muscular basal 2)Se inyecta una dosis de 2 mg y después de 45s si no surge una reacción se inyecta otros 8mg Una prueba es + cuando hay una mejoría en la potencia muscular que dura 5 min en promedio. |
| ¿Con qué se debe diferenciar la miastenia grave? | Con un tratamiento excesivo con fármacos (crisis colinérgica) |
| ¿Qué se produce cuando se da dosis excesivas de Edrofonio? | Produce lo contrario debilidad por un bloqueo despolarizante nicotínico de la placa motora terminal |
| ¿Cuáles son los síntomas de dosis excesivas de Edrofonio? | Cólicos abdominales. Diarrea, sialorrea, exceso de secreciones bronquiales, miosis y bradicardia |
| ¿Cuáles son las dosis de Edrofonio y que produce? | De 1 a 2 mg por vía endovenosa no produce alivio y pude empeorar la debilidad si toma in inhibidor de la colinesterasa. si hay mejoría con el edrofonio se incrementa la dosis. |
| ¿Cuál es el tratamiento a largo plazo de la miastenia grave? | Piridostigmina o neostigmina o ambenonio Cada 6 horas piridostogmina y ambenonio. cada 4 horas neostigmina. |
| ¿Cómo se puede revertir una parálisis farmacológica después de la cirugía | Inhibidores de colinesterasa como neostigmina y edrofonio por vía endovenosa o intramuscular tiene un efecto inmediato |
| Con qué se sustituyó el edrofonio para las taquiarritmias supraventriculares, en especial de taquicardia supraventricular paroxística? | Adenosina y antagonistas de conductos de calcio verapamilo y diltiazem |
| ¿Qué produce una intoxicación por atropina? | Niños: trastornos conductuales graves prolongados. arritmias en los adultos. |
| ¿Cúando entra al SNC la Fisostigmina que revierte? | Los signos centrales y periféricos del bloqueo muscarínico. sólo se utiliza en pacientes con elevación peligrosa de la temperatura corporal o taquicardia supraventricular muy rápida. |
| ¿Qués es la tacrina y en qué se utiliza? | Es un anticolinesterásico y colinomimético en formas leves o moderadas del Alzheimer. Con efecto tóxico. |
| Qué son el donepezilo, galantamina y rivastigmina? | Son inhibidores más selectivos de la acetilcolinesterasa para tratar la disfunción cognitiva. |
| Cómo se administra el donepezilo ? | Una vez por 1día,semivida larga, no muestra efectos tóxicos como la tacrina |
| Cuáles son los efectos tóxicos de la pilocarpina y los ésteres de colina? | Náuseas, vómito, diarrea, urgencia para la micción, sialorrea, hiperhidrosis, vasodilatación cutánea y constricción bronquial. la atropina se utiliza para bloquear estos efectos. |
| ¿Cuáles son los efectos tóxicos de los hongos del género Inocybe? y cómo los revierte? | Los signos comienzan en 15 a 30 min. Administración de atropina por vía parenteral de 1 a 2 mg |
| ¿Cuáles son los efectos tóxicos de dosis excesivas de la nicotina? | Convulsiones que evoluciona al coma y paro respiratorio bloqueo de despolarización y parálisis respiratoria Hipertensión y arritmias cardíacas |
| ¿Que se utiliza para la convulsiones y bloqueo neuromuscular por dosis excesivas de la nicotina? | Anticonvulsiones como diazepam. Se necesita ventilación mecánica. |
| ¿ cuáles son los efectos tóxicos a largo plazo? | Vasculopatía muerte súbita de origen coronario por el tabaquismo recidivas de úlceras en fumadores con úlcera péptica |
| ¿ Qué es vareniclina? | Es un agonista parcial en los receptores nicotínicos α4β2 que libera la dopamina; pero provoca náusea e insomnio que causa exacerbación de enfermedades psiquiátricas como ansiedad y depresión. |
| ¿ Cuáles son los signos iniciales de efectos tóxicos de los inhibidores de colinesterasa? | Miosis, sialorrea, hiperhidrosis, constricción bronquial, vómito y diarrea. |
| ¿ Cuáles son los signos iniciales de efectos tóxicos de los inhibidores de colinesterasa en el SNC? | Perturbaciones de la esfera cognitiva, convulsiones y coma; bloqueo neuromuscular despolarizante |
| ¿ Cuál es el fármaco que se utiliza para proteger a los efectos tóxicos de los organosfosforados? | Piridostigmina |
| ¿Qué es el fosfato de triortocresilo? | Es un inhibidor de colinesterasa, que origina neuropatías tardías |
| ¿ Cuáles son efecto de fosfato de triortocresilo por inhibición de la esterasa? | Debilidad de extremidades escapulares y pélvicas e inestabilidad de la marcha, aparece después de 2 semanas |
| ¿Qué es el síndrome intermedio? | Es un efecto tóxico en nervios por insecticidas organofosforados, se caracteriza por debilidad muscular. |