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level: Introdução e receptores

Questions and Answers List

level questions: Introdução e receptores

Question	Answer
É uma série de reações em cascata por meio de segundos mensageiros, que resulta em uma resposta intracelular específica	Transdução
Os tipos de receptores de membrana	Canais iônicos, acoplados à proteína G e tirosina cinase
São responsáveis pelo controle do fluxo de íons através das membranas celulares. Este controle se dá por meio da sua interação com ligantes.	Canais iônicos
Resposta de milissegundos (neurotransmissão, condução cardíaca e contração muscular)	Canais iônicos
Quando é ocupado pelo ligante, o recpetor passa a interagir com a proteína no lado intracelular, ativando-a. Assim, a subunidade alfa tem seu GDP substituído pelo GTP. Essa interação envolve a ativação da adenilciclase	Acoplado à proteína G
Um segundo mensageiro que regula a fosforilação de proteínas	AMPc
função do IP3	O trifosfato -1,4,5- de inositol (IP3) é responsável pela regulação de cálcio intracelular livre
função do DAG	O diacilglicerol (DAG) ativa várias enzimas, como a proteína quinase (PKC)
Resposta em vários segundos até minutos (beta adrenergicos)	Acoplados à proteínas G
Estes receptores são compostos por diversos complexos de subunidade que possuem, inclusive, ação enzimática citosólica. Quando o fármaco se liga ao domínio extracelular, o receptor sofre alteração conformacional. O recpetor se autofosforila.	Tirosina cinase
Resposta de minutos até horas (receptores de insulina)	Tirosina cinase
Uma vez formados os complexos FR, os alvos primários são os fatores de transcrição, que levam à transcrição do DNA em RNA e à tradução do RNA em uma série de proteínas.	Receptores intraceulares
Resposta de horas ou dias	Recpetores intracelulares
Os aspectos da transdução	Capacidade de amplificar sinais pequenos e proteção contra a dessensibilização
V ou F - A intensidade do efeito de um fármaco depende da concentração do fármaco	V
V ou F - O perfil farmacocinético do fármaco, velocidade de absorção e biotransformação não são importantes para o efeito farmacológico	F
É definida como a medida da quantidade de fármaco necessária para produzir um efeito de uma dada intensidade.	Potência
É definida como a habilidade do fármaco de provocar a resposta farmacológica quando interage com um receptor	Eficácia
Quais os tipos de fármacos que não interagem via receptor e seu mecanismo é dependente de suas propriedades físico-químicas	Fármacos de ação inespecífica
Um fármaco se liga a um receptor e produz a resposta biológica máxima que mimetiza a resposta do ligante endógeno.	Agonistas totais
Têm atividade intrínseca maior do que zero, mas menor do que um. Não conseguem a eficácia máxima mesmo ocupando todos os receptores.	Agonista parciais
fármacos que se ligam sem efeito regulador, porém sua ligação bloqueia o efeito farmacológico	Antagonista
É usado para indicar a interação entre dois fármacos agonistas que atuam de forma independente, mas que geram efeitos opostos.	Antagonismo fisiológico
Um fármaco se liga de modo seletivo a um receptor sem ativá-lo, mas impedindo sua ativação.	Antagonista competitivo reversível
Fármacos em que se nota a ativação de receptores mesmo sem ação de ligantes	Agonistas inversos
Se fixam de modo covalente ao local ativo do receptor	Antagonistas competitivos irreversíveis
Reduz a concentração do agonista no seu sítio de ação	Antagonista farmacocinético
Duas substâncias interagem em solução e uma impede o efeito da outra	Antagonista químico
O fármaco bloqueia, em algum ponto adiante do recpetor, a cadeia de eventos que leva à produção de uma resposta ao agonista	Antagonistas não-competitivo
Quantidade adequada para a droga produzir certo grau de resposta	Dose
Quantidade de medicamento disponível na circulação para que haja efeito	Dose terapêutica
São os medicamentos administrados diariamente, a longo-prazo, para alcançar e manter o controle da doença.	Profiláticos (dose profilática)
Dose administrada superior à terapêutica, podendo levar à intoxicação	Dose de manutenção
É a quantidade de medicamento que ultrapassa a dose máxima, causando perturbações, intoxicações ao organismo, até a morte.	Dose tóxica
Se refere à faixa de valores de doses que otimizam o equilíbrio entre a eficácia e a toxicidade do medicamento, de forma a atingir o melhor efeito terapêutico sem levar a efeitos colaterais ou toxicidade consideradas inaceitáveis.	Janela terapêutica
Implica em uma diminuição consideravelmente rápida na resposta.	Taquifilaxia
É geralmente empregada para descrever uma diminuição mais gradual na eficiência da droga adicionada repetitivamente durante um período de tempo mais longo.	Tolerância
Refere-se à responsividade diminuída que ocorre com a exposição repetida ou crônica ao agonista e é uma característica geral da maioria dos receptores de membrana de sinalização.	Dessensibilização
É o desenvolvimento da capacidade de resistir aos efeitos anteriormente destrutivos de um fármaco por microrganismos ou células tumorais.	Resistência a um fármaco
Alterações no receptor por fosforilação	Dessensibilização
Perda do receptor	Tolerância
Depleção de mediadores	Taquifilaxia
Aumento da biotransformação do fármaco	Tolerância
Adaptação fisiológica	Tolerância