Psicofarmacologia P1
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| 🇵🇹 | 🇵🇹 |
| Quais os principais fenômenos responsáveis pela plasticidade do SNC? | Ltp, ltd, transmissão não hierárquica, up e down regulations, regulações homóloga e heteróloga. |
| Indicações e contra-indicações TCA | Indicações: depressão, fibromialgia, profilaxia enxaqueca Contra-indicações: idoso - demencia Overdose: SNC (convulsão e coma), coração (arritmias e parada cardíaca) |
| Indicações e contra-indicações TCA | Indicações: depressão, fibromialgia, profilaxia enxaqueca Contra-indicações: idoso - demencia Overdose: SNC (convulsão e coma), coração (arritmias e parada cardíaca) |
| O que se entende por LTP? E por LTD? | Ltp é potencialização de longo prazo. Quanto mais você usa uma via neuronal, mais fatores de crescimento celular se acumulam nela, aumentando a quantidade de sinapses e aumentando a eficiência da via. Ltd é o contário, dessensibilização de longo prazo. Quanto menos se usa uma via, mais fatores de apoptose (“suicídio” celular) se acumulam nela, o que leva à sua destruição. |
| Indicações e contra-indicações TCA | Indicações: depressão, fibromialgia, profilaxia enxaqueca Contra-indicações: idoso - demencia Overdose: SNC (convulsão e coma), coração (arritmias e parada cardíaca) |
| Indicações e contra-indicações TCA | Indicações: depressão, fibromialgia, profilaxia enxaqueca Contra-indicações: idoso - demencia Overdose: SNC (convulsão e coma), coração (arritmias e parada cardíaca) |
| Defina regulação homóloga e regulação heteróloga da liberação de neurotransmissores | Homóloga: o neurotransmissor regula a sua própria liberação Heteróloga: o neurotransmissor regula a liberação de outro neurotransmissor. |
| Indicações e contra-indicações TCA | Indicações: depressão, fibromialgia, profilaxia enxaqueca Contra-indicações: idoso - demencia Overdose: SNC (convulsão e coma), coração (arritmias e parada cardíaca) |
| Compare transmissão neuronal hierárquica e transmissão neuronal não hierárquica | Hierárquica: só há um caminho para cada via neuronal transmitir sua informação; não hierárquica: há caminhos alternativos, que se formam sempre que se usa a via. |
| Indicações e contra-indicações TCA | Indicações: depressão, fibromialgia, profilaxia enxaqueca Contra-indicações: idoso - demencia Overdose: SNC (convulsão e coma), coração (arritmias e parada cardíaca) |
| O que são hipnoanalgésicos? | Analgésicos de ação central que induzem também o sono |
| Indicações e contra-indicações TCA | Indicações: depressão, fibromialgia, profilaxia enxaqueca Contra-indicações: idoso - demencia Overdose: SNC (convulsão e coma), coração (arritmias e parada cardíaca) |
| Mecanismo de ação dos hipnoanalgésicos | Atuam como agonistas de receptores do sistema analgésico endogeno, que são principalmente os MOR, KOR e DOR |
| NA | NA |
| Pontos de ação dos hipnoanalgésicos no SNC e seus efeitos em cada um deles. | Medula: comporta da dor. Impedem que o estimulo doloroso chegue ao encefalo e seja ‘sentido’ Encéfalo: deprimem a transmissão do sistema limbico para a cortex, fazendo com que o estimulo doloroso, que é ‘sentido’, perca o componente emocional que o faria ser encarado como algo ruim. |
| Indicações e contra-indicações TCA | Indicações: depressão, fibromialgia, profilaxia enxaqueca Contra-indicações: idoso - demencia Overdose: SNC (convulsão e coma), coração (arritmias e parada cardíaca) |
| Problemas relacionados ao uso da morfina. | Depressao respiratória e alto potencial de abuso |
| Indicações e contra-indicações TCA | Indicações: depressão, fibromialgia, profilaxia enxaqueca Contra-indicações: idoso - demencia Overdose: SNC (convulsão e coma), coração (arritmias e parada cardíaca) |
| Indicações para o uso da codeína. | Bloquear o centro da tosse. Como analgesico, ela precisa ser associada a um analgesico de ação local como o paracetamol, porque ela não tem potencia para agir sozinha como analgesico, já que seu efeito depende de sua metabolização em morfina, e o rendimento dessa metabolização é baixo |
| Indicações e contra-indicações TCA | Indicações: depressão, fibromialgia, profilaxia enxaqueca Contra-indicações: idoso - demencia Overdose: SNC (convulsão e coma), coração (arritmias e parada cardíaca) |
| Usos dos antagonistas μ que não ultrapassam a barreira hematoencefálica | Bloquear colicas e diarreia, porque há receptores MOR na musculatura lisa |
| Como reconhecer e tratar uma overdose de hipnoanalgésicos? | Reconhece-se pela miose e trata-se com antagonista MOR (naloxona) Tríade = miose, pupilas puntiformes e depressão respiratória |
| Defina: potencial de abuso | Potencial de abuso: capacidade de uma droga se fazer importante para quem a usa por causa do prazer que proporciona |
| Defina: rush | Passagem de um estado de euforia para um de relaxamento profundo Relacionado a prazer e a potencial de abuso de drogas |
| Defina: síndrome de absinencia | Manifestações físicos À retirada de uma droga |
| Por que os depressores do SNC promovem, num 1o momento, euforia? | Porque inibem num 1° momento as vias inibitorias do cerebro. Assim, sobram apenas as excitatórias. Depois, deprimem também as excitatorias, provocando relaxamento e sono. |
| Como se podem tratar dependentes de hipnoanalgésicos que queiram parar de utilizar tais drogas? Explique as terapias. | T. de substituição: 15 dias substituindo a droga que o dependente usaria por metadona ou buprenorfina para evitar a abstinencia, e retirada gradual T. de retirada: 3 a 4 dias utilizando antagonista de receptores opióides para que a sindrome de abstinencia aconteça toda de uma vez e o paciente relacione esses sintomas desagradaveis com o fato de estar dependente de opioides, induzindo um condicionamento aversivo em relação à droga. |
| Dois principais efeitos adversos dos opióides | Depressao respiratória e alto potencial de abuso |
| Diferencie agonistas fortes e parciais - opioides | Agonista forte: induz todos os efeitos que os agonistas endógenos induzem em determinado receptor, independentemente da potência. Agonistas parciais: não induzem todos os efeitos que o agonista endógeno do receptor promove, independentemente da dose utilizada. Exemplo: buprenorfina, agonista parcial MOR, usada na terapia de substituição de opióides, não provoca prazer. A metadona, agonista forte do receptor MOR, provoca prazer. Ela pode ser usada na terapia de substituição porque o prazer que provoca não é suficiente para ser percebido por dependentes de opióides. |
| Fentanila como droga de abuso | Usada em doses baixas mas, como o prazer provocado pelos opióides diminui praticamente a cada administração da droga (taquifilaxia, ou seja, tolerancia imediata), o usuário precisa aumentar frequentemente as doses, o que pode provocar uma depressão respiratória fatal. |
| Como age a codeína | Codeína e seus derivados praticamente não atuam em receptores opióides. São usados por via oral e passam pelo fígado, sendo metabolizados em morfina. Cerca de 10% da dose utilizada chega ao snc em forma de morfina, e por isso essas drogas não são suficientemente analgésicas para atuarem isoladamente. Devem ser associadas a analgésicos de ação local como o paracetamol. Isoladamente, são usados para bloquear o centro da tosse e tratar tosse seca |
| Por que a fentanila, mais potente do que a heroína, pode ser usada na terapêutica? | Porque induz inconsciência tão rápida que não permite que o paciente sinta prazer. É anestésico geral. Usada em doses abaixo das terapêuticas como droga de abuso. |
| Usos terapêuticos para a naltrexona: | Antagonista MOR usado cronicamente em alcoolatras e no tratamento da obesidade |
| Usos terapêuticos para a naloxona | Reverter overdoses de opióides (intoxicações agudas) Terapia de retirada em dependentes de opióides Terapia de retirada nos 'bebês do ópio' |
| Anedonia | Incapacidade de sentir/procurar prazer. Apatia. Característica de todos os transtornos depressivos |
| Teoria monoaminérgica das depressões | Síntese reduzida de monoaminas (5HT, NA, DA) pelos neuronios pré-sinápticos e consequente up-regulation de receptores. Isso modifica metabolismo, síntese proteica, estrutura e funcionamento dos neurônios e leva aos sintomas das depressões |
| Mecanismo de ação geral dos antidepressores | Aumentam monoaminas nas sinapses, produzindo down-regulation em seus receptores. Isso altera metabolismo, síntese proteica, estrutura e funcionamento dos neurônios, revertendo sintomas das depressões |
| Gerações de antidepressores | 1a: TCAs e IMAO 2a: SSRI Posteriores: SNRI, SDRI, NRI (ou NSRI), SARI, NASSA |
| Antidepressores tricíclicos (TCAs): mecanismo de ação e efeitos adversos | Inibem recaptura das 3 monoaminas, aumentando as 3 nas sinapses. Drogas pouco seguras, com efeitos adversos anticolinérgicos importantes: xerostomia, zumbido, hipoensão e arritmias cardíacas |
| IMAOs | Inibidores da MAO: inibem metabolização das 3 monoaminas, aumentando as 3 nas sinapses. Efeitos adversos adrenérgicos no sistema nervoso autônomo (hipertensão arterial, taquicardia) |
| SSRI/ISRS | Inibidores seletivos da recaptura da serotonina pela inibição de SERT. 1a escolha na maior parte das depressões. Drogas seguras, com poucos efeitos adversos Em alguns pacientes pode provocar disfunção sexual (anorgasmia) e ansiedade persistente por causa da ação da serotonina em seus receptores. Se acontecer isso, pode-se substituir os SSRI por SARI ou por NASSA |
| Ativação | Efeito que todos os antidepressores causam nas primeiras 2-3 semanas de uso, quando há o aumento das monoaminas Devido a inibição das bombas de recaptação, mas ainda não se estabeleceu a down-regulation. Causando insonia, agitação e ansiedade, aumentando o risco de suicídio. Deve cessar dentro de no máximo 4 semanas. Do contrário, é preciso mudar-se a droga ou associar outras drogas ao antidepressor |
| Anorgasmia e ansiedade persistente | Em alguns pacientes mais sensíveis, a serotonina atua em seus receptores pós-sinápticos, mesmo depois das 2-3 primeiras semanas de utilização de um SSRI, e provoca disfunção sexual e ansiedade persistente |
| SARI | Trazodona, nefazodona Inibem recaptura de serotonina como os SSRI, mas antagonizam seus receptores pós-sinápticos. Usados para substituição dos SSRI quando estes induzem anorgasmia e ansiedade persistente, mas são hepatotóxicos e contraindicados para uso a longo prazo. Indicações: insonia associada a depressao, disfunção sexual e diminuição da libido |
| NASSA: mecanismo de ação e efeitos adversos | Mirazapina Bloqueio receptores alfa2 nora e serooninergicos Aumentam a liberação das 3 monoaminas, também antagonizando receptores pós-sinápticos de serotonina. Usados para substituição dos SSRI quando estes induzem anorgasmia e ansiedade persistente. Podem provocar aumento de apetite, de peso e de glicemia. |
| SDRI/IRND/NDRI | Inibem recaptura de dopamina e um pouco de serotonina. 1a escolha em compulsões, dependecia de nicotina |
| NRI (ou NSRI) | Inibem recaptura de noradrenalina. Usados no TDAH de adolescentes e adultos com comorbidades e/ou acompanhado de estresse crônico |
| SNRI | Inibem recaptura de noradrenalina e um pouco de serotonina (NAT e SERT). 1a escolha em fibromialgia e síndrome da fadiga cronica Depressao, ansiedade, neuropatia diabética, sintomas vasomotores associados a menopausa |
| Agressividade | Quando um antidepressor é utilizado dm pacientes não clinicamente deprimidos ou quando é interrompido bruscamente pode provocar agressividade |
| Comporta da dor | Sistema analgésico endógeno na medula. Impede que o estímulo doloroso chegue ao encéfalo e seja sentido |
| SAE no encéfalo | Deprime influencia limbica sobre a cortex. O estimulo doloroso é sentido mas nao é mais encarado como algo ruim |
| Morfina | Agonista forte MOR. Em doses baixas é analgésica, em doses moderadas é sedativa e em doses altas é anestésico geral. Dois efeitos adversos principais: depressao respiratoria e alto potencial de abuso. |
| Uso da meperidinna, fentanila | Anestesicos gerais. Induzem inconsciencia antes de induzirem prazer |
| Antidepressores menos seguros e com piores efeitos adversos: | TCA (triciclicos). Inibem recaptura das 3 monoaminas e têm efeitos adversos anticolinérgicos |
| Diferencie crise epiléptica e convulsão | Crise epiléptica: manifestações motoras, sensitivas, sensoriais, autonômicas e psiquiátricas geralmente associadas a um foco no SNC Convulsão: manifestação motora nem sempre relacionada a crise epiléptica |
| Classificação crises epilépticas | Generalizadas (perda da consciencia): tônico-clonica, de ausência, atônica, mioclônica Parciais/focais: simples e complexas |
| Tônico-clônica generalizada (grande mal): | Se manifesta pela convulsão Inicia-se com a contração da musculatura seguida de desmaio Pode evoluir para doença de mal epiléptico Pode ser desencadeada por estímulos luminosos, sonoros |
| Crise de ausência (pequeno mal) | Infancia Imobilidade Desencadeada por hiperventilação e risada |
| Crise atônica | Infancia Perde tonus muscular |
| Crise mioclônica | Pequenos movimentos musculares: mioclonias |
| Crise parcial simples | Sem perda da consciencia Sintomas dependem do local de foco epiléptico |
| Crise parcial complexa (ou de lobo temporal ou acesso psicomotor) | Ocorre uma turvação da consciência, com capacidade de realizar atividades de forma automática e robótica, sem resposta a estímulos externos. Ainda, pode ser acompanhada de sintomas psiquiátricos |
| Hipnoanalgésicos fortes ou completos | Morfina, metadona, merepidina, fentanil, heroína |
| Hipnoanalgésicos moderados | Codeína, oxicodona, difenoxilato e loperamida |
| Hipnoanalgésicos parciais | Buprenorfina |
| Hipnoanalgésicos fracos | Tramadol |
| Hipnoanalgésicos antagonistas | Naloxona e naltrexona Usados em intoxicação - overdose |
| Efeitos terapeuticos dos opioides | Alívio da dor Efeito antitussígeno: codeína Tratamento diarreia: loperamida e difenoxilato Medicação pré-anestésica |
| Efeitos adversos dos opióides | Depressão respiraória Miose Nausea e vomito Retenção urinária Constipação intestinal Liberação de histamina Euforia e indiferença a estímulos |
| 1º Geração velha drogas antiepilépticas | Fenobarbital Fenitoína Primidona |
| 2º Geração velha drogas antiepilépticas | Carbamazepina Etosuximida Valproato de sodio Progabide BZD |
| Mecanismos de ação dos antiepilépticos | Aumento da atividade do GABA Diminuição da atividade do glutamato Bloqueio de canais de sódio, cálcio, potássio |
| Barbitúricos | Fenobarbital Tionembutal Primidona |
| Fenobarbital/gardenal | Potencialização do efeito GABA Epilepsia e indução de sono Indicação: tonico-clonica, estado de mal epiléptico, parcial simples Efeitos adversos: sedação, nistagmo, ataxia, irritabilidade, agitação, risco mal formação e atraso desenvolvimento neurológico Intoxicação: uso de bicarbonato e diuréticos |
| Tionembutal | Ação curta - uso emergencial Estado de mal epiléptico Efeitos adversos: depressão respiratória e cardiovascular Via endovenosa |
| Primidona | Pró-fármaco Tonico-clonica e parcial Via oral Adversos: sedação, vertgem, ataxia, diplopia, nistagmo Crônicos: síndrome lúpica, s. Stevens-Johnson, agranulocitose |
| Fenitoína/hidantal | Bloqueio canais de sódio Tonico-clonica, estado de mal epiléptico, parcial, convulsões não-epilépticas por trauma e arritmia cardiaca Administração: deve-se diluir o fármaco em soro glicosado 5% gota a gota IV ou VO |
| Efeitos adversos fenitoína | Nistagmo, ataxia, diplopia, vertigem, visão borrada Cronicos: hisutismo, hiperplasia gengival, hiperglicemia, inibição de ADH, hepatite, linfadenomegalia, osteomalácia, anemia mealoblástica, malformações feais, alergias |
| Carbamazepina | Bloqueio canais de sódio Tonico-clonica e parcial (complexa 1º escolha) VO P450 = metabólito ativo e tóxico Efeitos adversos: diplopia, ataxia, visão borrada; Stevens-johnson, leucopenia, hepatopatia, aplasia medular, edema e hiponaremia |
| Oxcarbazepina | Tonico-clonica, parcial (complexa 1º escolha) |
| Ácido valpróico | Valproato de sódio/divalproato de sódio Aumento da atividade GABA e inibição dos canais de cálcio e sódio Tonico-clonica, estado de mal epiléptico, atonica e ausencia (1º escolha), mioclonica (2º) VO ou IV Adversos: sedação, ataxia, tremor, anorexia, nausea, vomito, diarreia, hepatotoxicidade |
| Benzodiazepínicos | Diazepam, clonazepam, clobazam Aumento atividade GABA Tonico-clonica, estado de mal epiléptico, mioclonica (1º), atonica e ausencia (2º) VO ou IV Adversos: tolerancia, fadiga, sono, incoordenação, ataxia |
| Gabapentina | Tonico-clonica, parcial, dores neuropáticas e cronicas Adversos: sonolencia, comprometimento cognitivo, ganho de peso, edema periférico, disfunção erétil, leucopenia |
| Pregabalina | Tonico-clonica, parcial, dores neuropáicas, fibromialgia Adversos: sonolencia, comprometimento cognitivo, ganho de peso, edema periférico, disfunção erétil |
| Lamotrigina | Tonico-clonica, parcial, ausencia Adversos: cefaleia, comprometimento cognitivo, teratogenicidade, hepatotoxicidade |
| Levetiracetam/keppra | Inibição saída de glutamato Tonico-clonica, mioclonica, parcial Ligação proteica 10% - baixa interação medicamentosa |
| Topiramato | Tonico-clonica, parcial, ausencia, prevenção enxaqueca, perda de peso, depressao Adversos: teratogenicidade, malformações fetais, comprometimento cognitivo |
| Lacosamida | Efeito adverso: alteração cardíaca (aumento do intervalo PR) → bloqueio atrioventricular |
| Vigabatrina | Efeito adverso: alteração visual (constrição concêntrica do campo visual) → redução irreversível em 30% dos casos |
| Zonisamida | Sulfonamida sem ação bactericida inibição de canais de sódio e cálcio Efeitos adversos: Sonolência, perda de peso |
| Felbamato | Inibidor do receptor do glutamato Indicado apenas quando o beneficio supera o risco Adversos: nausea, irritabilidade, insonia, hepatite, anemia aplásica |
| Monoaminas | Serotonina - 5HT Adrenalina (NA) Dopamina (DA) |
| Tricíclicos (TCA) | Amitriptilina Clomipramina Imipramina Nortriptilina |
| IRSN | Venlafaxina (Venlift®) Desvenlafaxina Duloxetina (Velija®) Milnaciprano |
| IRND | Bupropiona |
| ISRS | Fluoxetina (Prozac®) Sertralina (Zoloft®) Escitalopram (Lexapro®) Fluvoxamina Paroxetina (Pondera®) Citalopram |
| NRI | Reboxetina Atomoxetina |
| Indicações e contra-indicações TCA | Indicações: depressão, fibromialgia, profilaxia enxaqueca Contra-indicações: idoso - demencia Overdose: SNC (convulsão e coma), coração (arritmias e parada cardíaca) |
| Vortioxetina e vilazodona | Antidepressivos novos e multimodais Inibição da recaptação neuronal e antagonismo de receptores de serotonina, causando aumento de sua liberação Efeitos: Terapêuticos: pró-cognitivos (aumento da liberação de acetilcolina no córtex) Adversos: náusea e perda do apetite Observação: não provoca disfunção sexual |
| Defina: AG | Indução da depressão generalizada e reversível do SNC, que resulta na perda da percepção e da resposta aos estímulos externos. Inconsciência (hipnose), Amnésia, Analgesia, Imobilidade (relaxamento muscular), Inibição dos reflexos autonômicos |